印度学者应邀赴MBICR参加人才与学术交流系列活动

2019年4月11日至4月17日,印度安娜大学有机化学博士Abraham Rajkumar Gurubatham、印度德里大学生物医学博士Poonam Meena、印度海得拉巴国家药学教育研究所研究员Nandan Kumar Duddukuri三位学者应邀参加我所人才与学术交流系列活动。

印度学者在研究所所长杨顿博士的陪同下参观了实验室,运营总监靳军先生和各研究小组组长就实验室的创建及发展沿革、功能布局、整体实验设施设备及核心设施等作了详细介绍。

MBICR所长杨顿博士向Gurubatham博士介绍研究所的整体情况

        杨顿所长简要介绍了研究所的发展历程、研究方向、研究方法、研究进展及战略规划等。随后由三位就自身的研究领域、研发项目等作学术报告并与参会人员进行学术交流。研究所天然产物组、生物组、化学组组长分别就本研究小组的研发内容、研发项目的现状及进展进行了详细介绍。

在活动中,化学组全体组员与三位学者就近期的研发项目、研究进展进行交流,重点突出各自负责项目的小分子抗癌药物的研究背景、设计思路、合成方法:即针对靶向癌细胞有丝分裂期的激酶蛋白,以高通量筛选得到的先导化合物为基础,推测药效团模型,再进行设计新化合物骨架;采用汇聚式的合成策略,利用多步金属催化的偶联反应高效得到目标化合物;对已经得到的目标化合物活性和结构的关系进行分析。

MBICR所长杨顿博士详细介绍小分子激酶抑制剂进行构效关系

         Gurubatham博士在印度、日本、新加坡工作近30年,此次来蓉博士就化学基础研究及药物研发领域的若干研究项目作了系列学术报告。

在化学基础研究上,Gurubatham博士展示了针对螺环骨架构建的方法学研究成果。在药物研发领域,Gurubatham博士重点介绍了在乙型肝炎病毒抑制剂和5-羟基色胺受体C亚型蛋白的激动剂项目中,以相关的信号通路和疾病靶标为基础,针对已经得到的苗头化合物(Hit)进行该化合物类似物的合成,分析得到初步的活性和结构之间的关系,再进一步优化化合物的骨架、生物活性和选择性,得到药代动力学和药代热力学性质较为理想的先导化合物(Lead),为进入药物研发的候选药物(Candidate)阶段做准备。目前,该项目相关技术成果已经申请了专利。在学术报告外,Gurubatham博士还简述了其在化学研究项目申请和研发人员管理上的诸多先进经验。

Gurubatham博士与研究所化学组合影 

         Poonam 博士一直致力于阿兹海默病(Alzheimer disease,AD)的基础研究,此次来蓉,Poonam博士作以“Research and Development of New Drugs for Alzheimer’s Disease”为主题的学术报告中。

其中,AD的研究方面,Poonam 博士详细介绍了其针对AD寻找特异性抑制β-淀粉样蛋白的聚合反应的小分子化合物的研发过程。包括:设计先导化合物骨架及利用计算机模拟技术对靶点蛋白与化合物的结合情况进行评价,合成乙酰胆碱脂酶的小分子抑制剂;进行体外和体内生物活性测试,发现其中的先导化合物具有高度的乙酰胆碱脂酶的选择性,同时具有纳摩尔浓度的抑制活性;进一步预测潜在先导化合物的吸收、分布、代谢和排泄性质,筛选并合成类药性更好,毒性更低的先导化合物。该项研究为后期研发具有新化学骨架的阿尔茨海默病候选药物奠定了坚实基础。

Poonam 博士与研究所部分成员合影 

        Duddukuri博士应邀为作了题为“A Chemist Approach in the Frontiers of Chemistry and Biology Using Open Science Tools”的学术报告。报告中,Duddukuri博士介绍了其在基础研究和应用研究领域的部分科研成果,包括:高度立体选择性的构建手性2,3,4,5-四取代四氢呋喃化合物的方法;细胞毒性海洋代谢物Harzialactone A的立体选择性合成;新型噻吩-查尔酮骨架结构化合物的合成及其在抗癌,诱导细胞凋亡的作用。

Duddukuri博士与研究所所长及研究所部分成员合影

        在上述交流及互动问答中,三位印度学者与研究所成员展开了广泛而深入的交流与探讨,并就研究所在抗癌新药研发取得的阶段性成果表示充分肯定,并诚挚表示,愿协同我所在精准抗癌研究事业上贡献自身力量。

在研究所成员的陪同下,三名印度学者前往位于蓉城永安湖畔的天府国际生物城MBICR的新研发大楼进行参观,听取了园区管委会对整个园区功能布局及产业发展规划的介绍。三位印度学者纷纷对园区优美的工作环境和功能齐全的配套设施及服务表示赞叹不已,并共同展望未来有更多的科研技术成果从这里产生。

Duddukuri博士参观蓉城永安湖畔的天府国际生物城

        此外,印度学者去成都“百年金街”春熙路和中国特色商业街太古里步行街体验成都本地生活、民俗文化及本地美食;Gurubatham博士在成都大熊猫繁育基地与大自然和熊猫的近距离接触,呈现一幅回归本真、回归自然的画卷。

此次印度学者来访是我所国际化布局的进一步展开。我所旨在通过国际间的人才及学术交流,加强国际学术及成果交流氛围,促进境内外高层次人才跨地区交流合作,打造高层次、高质量、高效率的专业学术交流,为基础研究新发展、应用研究新突破做出创造性的贡献。